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羅紅黴素的詳細介紹

  • 發布日期:2013-05-31      浏覽次數:3403
    • 中文同義詞:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}紅黴素;羅紅黴素;羅力得;水溶性羅紅黴素;9-[O-(2-甲氧基乙氧基甲肟]紅黴素
      英文名稱:RoxithroMycin
      CAS:80214-83-1
      純度:》 99%包裝信息:5g;25g
      羅紅黴素化學性質: 白色結晶性粉末,無臭,味苦。易溶於(yú)乙醇或丙酮 ,較易溶於(yú)甲醇,幾(jǐ)不溶於(yú)水 。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,氯仿
      羅紅黴素用途與合成方法
      藥理作用羅紅黴素是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)内酯類抗生素。其作用機理與紅(hóng)黴素相似,體内抗菌作用比紅(hóng)黴素強1-4倍,對(duì)革蘭陽性菌的作用較紅(hóng)黴素略差,對(duì)嗜肺軍團菌的作用較紅(hóng)黴素強,對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅(hóng)黴素相仿或略強 。
      本品可透過(guò)細菌細胞膜 ,在接近供體(tǐ)P”位與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷(duàn)瞭(le)轉移核糖核酸結合至“P”位上,同時也阻斷(duàn)瞭(le)多肽鏈自受位A”位至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制,從(cóng)而起抗菌作用。其特點(diǎn)是能較快進入巨噬細胞、肺泡細胞、中性粒細胞内。體外研究證實,羅紅黴素的抗菌譜廣,對各種鏈球菌(包括ABC型鏈(liàn)球菌和肺炎鏈(liàn)球菌,但G型和腸(cháng)球菌除外)、肺炎鏈球菌、金葡菌、金黃(huáng)色葡萄球菌(MRSA除外、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原體 、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅黴素幾乎相同,卡他布蘭漢球菌對(duì)羅紅黴素高度敏感,對(duì)彎曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、結核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,對(duì)其他革蘭陰性菌無抗菌活性。本品的體内抗菌活性明顯強於(yú)紅黴素,且對(duì)衣原體、支原體、溶脲脲原體 、梅毒螺旋體及軍團菌感染療效顯著。對(duì)螺旋杆菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳杆菌等作用較弱。某些細菌對(duì)紅黴素與本品有交叉耐藥性。 
      适應證本品适用於(yú)化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所緻的鼻窦炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎支原體或肺炎衣原體所緻的肺炎;沙眼衣原體(tǐ)引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染尿道炎和宮頸炎);敏感細菌引起的皮膚(fū)軟(ruǎn)組織及身體其他部位的感染;也用於(yú)非特異性和淋球菌性生殖器感染。軍團菌引起的感染。兒(ér)科感染。
      羅紅(hóng)黴素特點(diǎn)是耐酸而且口服吸收好,T1/212 14小時,要比紅黴素高6倍以上 。體内分布廣,在上、下呼吸道、生殖道及皮膚内均能達(dá)到很高的濃度且維持時間長(zhǎng)。大部分在體内代謝。
      羅紅(hóng)黴素臨床應用評價:衣原體尿道炎、子宮(gōng)頸炎的臨床及細菌學*爲93% 97%,對(duì)生殖器感染的療效與強力黴素相似,對(duì)皮膚感染的*達(dá) 90%以上 ,治療(liáo)呼吸道感染的有效率爲(wèi)83%50%,肺炎及牙科感染的有效率爲(wèi)79%85%
      用途 大環(huán)内酯類抗生素,爲紅(hóng)黴素的衍生物,抗菌譜和紅(hóng)黴素相似,但作用比紅(hóng)黴素強6倍,生物利用率高。用於(yú)呼吸道感染,如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎 ,及泌尿生殖系統感染,皮膚(fū)及軟組織感染等,均有良好的治療效果和耐受性 ,不良反應比紅黴素小。
      用途 爲新一代大環内酯類抗生素
      用途 該(gāi)品是新一代大環内酯類抗生素,主要用於(yú)革蘭氏陽性菌 、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似,體内作用比紅黴素強1-4倍。藥理作用及适應症1、對(duì)革蘭氏陰性菌有強大殺滅作用,部份革蘭氏陰性菌(腦膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌)及螺旋體、肺炎支原體,立克次體、軍(jūn)團菌敏感,對(duì)支原體、衣原體作用增強。2、抗菌機(jī)制:與細菌控蛋白體(tǐ)50S亞基結合,通過(guò)對(duì)轉肽作用和MRNA的位移的阻斷(duàn),抑制蛋白質(zhì)的合成。3、該品口服吸收好,見效快,生物利用度及血藥濃度均強於(yú)紅黴素。根據報(bào)道口服150mg血藥峰濃度高達6.67.9ug/ml,而同等條件下紅黴素僅爲0.20.4ug/ml;羅紅黴素主要分布於(yú)體液和組織中,具有高而持久的組織濃度和細胞濃度,同時半衰期長(zhǎng)達12h,而紅黴素隻有1.52.0h4、在醫學臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的藥物,獸醫臨床用於(yú)治療耐青黴素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴重感染、肺炎、子宮(gōng)炎、禽慢性呼吸道病等。5、該品主要用於(yú)治療畜禽慢性呼吸道病,對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體病(豬痢疾)、傳(chuán)染性胸膜炎、鼻炎等。6、适應症表現爲:禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫,粘膜和皮膚(fū)發(fā)绀等症狀。
      羅紅黴素生産方法 :以紅(hóng)黴素爲原料,和鹽酸羟胺在三乙胺和甲醇中反應,生成肟,然後(hòu)和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應,即得羅紅(hóng)黴素。